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https://doi.org/10.21256/zhaw-22882
Full metadata record
DC Field | Value | Language |
---|---|---|
dc.contributor.author | Brand, Michael | - |
dc.contributor.author | Wang, Lei | - |
dc.contributor.author | Agnello, Stefano | - |
dc.contributor.author | Gazzola, Silvia | - |
dc.contributor.author | Gall, Flavio | - |
dc.contributor.author | Raguž, Luka | - |
dc.contributor.author | Kaiser, Marcel | - |
dc.contributor.author | Schmidt, Remo S. | - |
dc.contributor.author | Ritschl, Amélie | - |
dc.contributor.author | Jelk, Jennifer | - |
dc.contributor.author | Hemphill, Andrew | - |
dc.contributor.author | Mäser, Pascal | - |
dc.contributor.author | Bütikofer, Peter | - |
dc.contributor.author | Adams, Michael | - |
dc.contributor.author | Riedl, Rainer | - |
dc.date.accessioned | 2021-07-28T10:26:50Z | - |
dc.date.available | 2021-07-28T10:26:50Z | - |
dc.date.issued | 2021 | - |
dc.identifier.issn | 1521-3757 | de_CH |
dc.identifier.issn | 0044-8249 | de_CH |
dc.identifier.uri | https://digitalcollection.zhaw.ch/handle/11475/22882 | - |
dc.description | Rücktitelbild: https://doi.org/10.1002/ange.202104896 | de_CH |
dc.description.abstract | Leucinostatin A ist eine der potentesten antiprotozoischen Verbindungen, die jemals beschrieben wurden, aber bisher war wenig über die Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) bekannt. Trypanosoma brucei wurde als Protozoen-Modellorganismus verwendet, um synthetisch modifizierte Derivate zu testen. Dabei wurden die vereinfachten, aber gleichermaßen aktiven Verbindungen 2 (ZHAWOC6025) und 4 (ZHAWOC6027) identifiziert. Anschließend wurden Modifikationen in allen Teilen des Moleküls durchgeführt, um ein besseres SAR-Verständnis zu erlangen. Die antiprotozoische SAR stimmte mit der SAR in Phospholipid-Liposomen überein, wobei die Membranintegrität, das Durchlässigkeitsverhalten und die Dynamik untersucht wurden. Die antiprotozoale Wirkung der natürlichen und synthetischen Leucinostatine liegt in der Destabilisierung der inneren Mitochondrienmembran, wie durch Ultrastrukturanalyse, Elektronenmikroskopie und Mitochondrienfärbung gezeigt wurde. Eine subletale Langzeitexposition von T. brucei (200 Passagen) und ein siRNA-Screening von 12′000 Mutanten zeigten keine Anzeichen einer Resistenzentwicklung gegenüber den synthetischen Derivaten. | de_CH |
dc.language.iso | de | de_CH |
dc.publisher | Wiley | de_CH |
dc.relation.ispartof | Angewandte Chemie | de_CH |
dc.rights | https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ | de_CH |
dc.subject.ddc | 540: Chemie | de_CH |
dc.subject.ddc | 615: Pharmakologie und Therapeutik | de_CH |
dc.title | Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips | de_CH |
dc.type | Beitrag in wissenschaftlicher Zeitschrift | de_CH |
dcterms.type | Text | de_CH |
zhaw.departement | Life Sciences und Facility Management | de_CH |
zhaw.organisationalunit | Institut für Chemie und Biotechnologie (ICBT) | de_CH |
dc.identifier.doi | 10.1002/ange.202102153 | de_CH |
dc.identifier.doi | 10.21256/zhaw-22882 | - |
zhaw.funding.eu | No | de_CH |
zhaw.issue | 28 | de_CH |
zhaw.originated.zhaw | Yes | de_CH |
zhaw.pages.end | 15749 | de_CH |
zhaw.pages.start | 15741 | de_CH |
zhaw.publication.status | publishedVersion | de_CH |
zhaw.volume | 133 | de_CH |
zhaw.publication.review | Peer review (Publikation) | de_CH |
zhaw.webfeed | CC Drug Discovery | de_CH |
zhaw.funding.zhaw | A topical anti-infective | de_CH |
zhaw.funding.zhaw | New antileishmanial and antitrypanosomal drugs | de_CH |
zhaw.funding.zhaw | New drugs for the treatment of protozoal infections derived from natural products | de_CH |
zhaw.author.additional | No | de_CH |
zhaw.display.portrait | Yes | de_CH |
Appears in collections: | Publikationen Life Sciences und Facility Management |
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File | Description | Size | Format | |
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2021_Brand-etal_Antiprotozoische-Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen-von-synthetischen-Leucinostatin‐Derivaten.pdf | 1.48 MB | Adobe PDF | View/Open |
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Brand, M., Wang, L., Agnello, S., Gazzola, S., Gall, F., Raguž, L., Kaiser, M., Schmidt, R. S., Ritschl, A., Jelk, J., Hemphill, A., Mäser, P., Bütikofer, P., Adams, M., & Riedl, R. (2021). Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips. Angewandte Chemie, 133(28), 15741–15749. https://doi.org/10.1002/ange.202102153
Brand, M. et al. (2021) ‘Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips’, Angewandte Chemie, 133(28), pp. 15741–15749. Available at: https://doi.org/10.1002/ange.202102153.
M. Brand et al., “Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips,” Angewandte Chemie, vol. 133, no. 28, pp. 15741–15749, 2021, doi: 10.1002/ange.202102153.
BRAND, Michael, Lei WANG, Stefano AGNELLO, Silvia GAZZOLA, Flavio GALL, Luka RAGUŽ, Marcel KAISER, Remo S. SCHMIDT, Amélie RITSCHL, Jennifer JELK, Andrew HEMPHILL, Pascal MÄSER, Peter BÜTIKOFER, Michael ADAMS und Rainer RIEDL, 2021. Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips. Angewandte Chemie. 2021. Bd. 133, Nr. 28, S. 15741–15749. DOI 10.1002/ange.202102153
Brand, Michael, Lei Wang, Stefano Agnello, Silvia Gazzola, Flavio Gall, Luka Raguž, Marcel Kaiser, et al. 2021. “Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips.” Angewandte Chemie 133 (28): 15741–49. https://doi.org/10.1002/ange.202102153.
Brand, Michael, et al. “Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips.” Angewandte Chemie, vol. 133, no. 28, 2021, pp. 15741–49, https://doi.org/10.1002/ange.202102153.
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