Publikationstyp: Beitrag in wissenschaftlicher Zeitschrift
Art der Begutachtung: Peer review (Publikation)
Titel: Discovery of a class of potent and selective non‐competitive sentrin‐specific protease 1 inhibitors
Autor/-in: Lindenmann, Urs
Brand, Michael
Gall, Flavio
Frasson, David
Hunziker, Lukas
Kroslakova, Ivana
Sievers, Martin
Riedl, Rainer
et. al: No
DOI: 10.1002/cmdc.202000067
Erschienen in: ChemMedChem
Band(Heft): 15
Heft: 8
Seite(n): 675
Seiten bis: 679
Erscheinungsdatum: 21-Feb-2020
Verlag / Hrsg. Institution: Wiley
ISSN: 1860-7179
1860-7187
Sprache: Englisch
Schlagwörter: Drug design; Drug discovery; Inhibitors; Medicinal chemistry; Structure-activity relationship
Fachgebiet (DDC): 615: Pharmakologie und Therapeutik
Zusammenfassung: Sentrin-specific proteases (SENPs) are responsible for the maturation of small ubiquitin-like modifiers (SUMOs) and the deconjugation of SUMOs from their substrate proteins. Studies on prostate cancer revealed an overexpression of SENP1, which promotes prostate cancer progression as well as metastasis. Therefore, SENP1 has been identified as a novel drug target against prostate cancer. Herein, we report the discovery and biological evaluation of potent and selective SENP1 inhibitors. A structure-activity relationship (SAR) of the newly identified pyridone scaffold revealed allosteric inhibitors with very attractive in vitro ADMET properties regarding plasma binding and plasma stability for this challenging target. This study also emphasizes the importance of biochemical mode of inhibition studies for de novo designed inhibitors.
URI: https://digitalcollection.zhaw.ch/handle/11475/21813
Volltext Version: Publizierte Version
Lizenz (gemäss Verlagsvertrag): Lizenz gemäss Verlagsvertrag
Departement: Life Sciences und Facility Management
Organisationseinheit: Institut für Chemie und Biotechnologie (ICBT)
Enthalten in den Sammlungen:Publikationen Life Sciences und Facility Management

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