Publikationstyp: Beitrag in wissenschaftlicher Zeitschrift
Art der Begutachtung: Peer review (Publikation)
Titel: Design and structural evolution of matrix metalloproteinase inhibitors
Autor/-in: Fischer, Thomas
Senn, Nicole
Riedl, Rainer
et. al: No
DOI: 10.1002/chem.201805361
Erschienen in: Chemistry – A European Journal
Band(Heft): 25
Heft: 34
Seiten: 7960
Seiten bis: 7980
Erscheinungsdatum: 5-Feb-2019
Verlag / Hrsg. Institution: Wiley
ISSN: 0947-6539
1521-3765
Sprache: Englisch
Schlagwörter: Drug desgin; Drug discovery; Inhibitors; Medicinal chemistry; Metalloenzyme; Animal; Human; Matrix metalloproteinase inhibitors; Matrix metalloproteinases; Molecular model; Structure-activity relationship
Fachgebiet (DDC): 615: Pharmakologie und Therapeutik
Zusammenfassung: Matrix metalloproteinases (MMPs) are involved in a multitude of severe diseases. Despite MMPs being considered druggable targets, past drug-discovery programs have not delivered the anticipated clinical benefits. This review examines the latest structural evolution of small-molecule inhibitors of MMPs, with a focus on the development of novel chemical entities with improved affinity and selectivity profiles. X-ray crystallographic data of the protein targets and cocrystal structures with inhibitors proved to be key for the success achieved during this ambitious endeavor. An evolutionary view on the structural diversity generated for this class of molecules is provided. This encouraging development paves the way for the clinical utilization of this class of highly relevant therapeutic targets. The structure-based design of superior MMP inhibitors highlights the power of this technique and displays strategies for the development of treatment options based on the modulation of challenging drug targets.
URI: https://digitalcollection.zhaw.ch/handle/11475/21750
Volltext Version: Publizierte Version
Lizenz (gemäss Verlagsvertrag): Lizenz gemäss Verlagsvertrag
Departement: Life Sciences und Facility Management
Organisationseinheit: Institut für Chemie und Biotechnologie (ICBT)
Enthalten in den Sammlungen:Publikationen Life Sciences und Facility Management

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